«Los psiquiatras y los familiares de los pacientes con trastornos de personalidad, harían bien en vigilar que las dosis de los neurolépticos a administrar sean mínimas, porque hay que recordar que todo medicamento de este tipo puede ocasionar daños irreversibles, y que éstos podrían ser responsabilidad tanto de quien lo toma como de quien lo recomienda» [1]. Fue así como concluí el artículo en donde di a conocer una de las tres técnicas que acostumbramos usar para contrarrestar los efectos secundarios de los medicamentos alopáticos. Su procedimiento consiste en agregar al tratamiento, los nutrientes que dichos medicamentos están agotando en nuestro organismo. Las otras dos técnicas que nos permiten conseguir resultados similares son las microdosis y la administración concomitante (junto con los medicamentos) de biopotenciadores naturales. Pero para que un tratamiento sea eficaz, no basta con minimizar los efectos secundarios del agente terapéutico: hace falta aumentar su biodisponibilidad.

¿Pero qué cosa es un biopotenciador y qué debemos entender por biodisponibilidad?

Los biopotenciadores (del inglés. bioenhancers) son sustancias que permiten aumentar la biodisponibilidad de los medicamentos o drogas sintéticas, sin intoxicar ni provocar irritaciones y/o alergias. Un buen candidato para desempeñar el papel de biopotenciador natural, no deberá producir efectos farmacológicos por sí mismo y tendrá que ser reproducible, predecible y unidireccional.

Otros requisitos que debe reunir un biopotenciador es que sea compatible con otros ingredientes farmacéuticos activos, que actúe rápidamente, que sea estable con el tiempo y el medio ambiente, que pueda elaborarse en varias dosificaciones y lo más importante de todo, que pueda conseguirse fácilmente y a un costo razonable.
Para los efectos de la presente publicación, entenderemos por biodisponibilidad la velocidad y el grado en que una sustancia ingresa a la circulación sistémica y está disponible en el sitio de acción requerido [2]. En términos prácticos, cuanto mayor sea la biodisponibilidad de una sustancia, mayor será la capacidad que tenga el cuerpo de absorberla, tanto más rápido se integrará al torrente sanguíneo y más eficaz será su efecto terapéutico.

Aumentar la biodisponibilidad no tiene porqué empeorar los efectos secundarios

No obstante lo anterior, el que ciertos biopotenciadores aumenten la biodisponibilidad de una gran variedad de fármacos, ha provocado que los fabricantes de los productos que se ven afectados por esta capacidad, lejos de considerarla una ventaja, la vean como una contraindicación, en el sentido de que puede aumentar también los efectos secundarios de sus medicamentos. Eso por supuesto ocurre si la dosis del fármaco no se reduce. Analicemos esto con más detenimiento.

A los laboratorios farmacéuticos no les conviene que los médicos reduzcan las dosis de los fármacos que prescriben, sabiendo que hay por ahí un nutriente o una planta medicinal que puede realzar los efectos de un determinado medicamento. Espero resulte claro que si así lo hicieran, el consumo de sus productos bajaría y, por ende, sus ventas. En este orden de ideas, ya se ve que es posible administrar un biopotenciador de manera concomitante con una dosis muy pequeña de un determinado fármaco, con miras a igualar el efecto terapéutico que éste produce cuando se administra a la dosis recomendada por su fabricante. Visto desde este ángulo, el aumento de la biodisponibilidad de un fármaco no constituye necesariamente una contraindicación, debido a que se puede aprovechar tanto para minimizar sus efectos secundarios, como para optimizar la relación beneficio/costo del tratamiento al que está asociado. Aquí el que sale ganando eres tú y el paciente en general, no la industria farmacéutica. A continuación doy un ejemplo de cómo pueden evitarse los efectos secundarios de un medicamento, con el propósito de ilustrar cómo trabaja uno de los biopotenciadores más utilizados en la actualidad: el jugo de toronja.

Minimizar los efectos secundarios de algunos medicamentos con jugo de toronja, implica ciertos riesgos

La toronja es una de las frutas más saludables y económicas que uno puede hallar en México y en muchas otras partes del mundo. Y lo mejor de todo es su disponibilidad, pues se le puede encontrar en cualquier mercado o tienda de autoservicio. Lo único que tendrías que hacer para hacerte de un excelente biopotenciador es exprimirla.
El jugo de toronja puede interactuar con más de 85 medicamentos alopáticos, y como ya dijimos, los promotores de esos productos han circulado el rumor de que tomar algunos fármacos con jugo de toronja, puede exacerbar sus efectos secundarios u ocasionar un efecto contraproducente [3].

Como parte de esa publicidad es verdad, las personas que acostumbran beber jugo de toronja, harán bien en tomar las debidas precauciones a la hora de tomar uno de esos medicamentos, sobre todo si alguno de ellos ya les está ocasionando uno o más efectos secundarios. Y cuando digo tomar las debidas precauciones, lo que en realidad quiero es hacer hincapié en la importancia que reviste en estos asuntos, el principio de la individualidad bioquímica de Roger Williams. Para efectos prácticos, ese principio establece que todos somos diferentes y que si uno está experimentando efectos secundarios, ha de ser porque la dosis que necesita es más baja que la que su médico le recetó. Así que, ¿qué es lo que procede en estos casos?

Si se pueden tolerar los efectos secundarios del fármaco que se está tomando, pues lo más sensato es abstenerse de ingerir jugo de toronja. Ahora que si esos malestares son insoportables, entonces lo más conveniente es disminuir la dosis del medicamento lo que más se pueda y tomar esa cantidad con unos pocos mililitros de jugo de toronja (digamos unos 20 ml). Dependiendo de cómo evolucionen los síntomas, se procederá a aumentar la cantidad de jugo (20 ml cada vez) mientras no existan efectos secundarios y hasta que los síntomas propios de la enfermedad mejoren. Así, las interacciones entre el jugo y los fármacos a los que afecta, pueden usarse para minimizar tanto las dosis de éstos como sus efectos secundarios. Sin embargo, debemos estar conscientes de que si por cualquier razón, uno tiene que tomar un fármaco, siempre corre el riesgo de intoxicarse, esté o no usando biopotenciadores.

La medicina integrativa: más rápida pero menos segura que la medicina alternativa

De acuerdo con la principal premisa de la medicina integrativa, las dosis de medicamentos analgésicos, hormonales, psicoactivos, inmunosupresores y demás tipos de drogas alopáticas, deben mantenerse tan bajas como sea posible. Asimismo, optimizar la biodisponibilidad de un medicamento implica, aparte de conseguir el mismo efecto terapéutico con una dosis más baja del fármaco, reducir la cantidad de sus metabolitos. Y es que los metabolitos que no ejercen una acción terapéutica, suelen producir efectos secundarios. Eso explica porqué disminuir la dosis del fármaco y aumentar paulatinamente la cantidad de jugo de toronja, no equivale a tomarse el fármaco en las dosis y con la frecuencia originalmente recetada. La acción de los metabolitos de una droga sintetizada en el laboratorio no se puede comparar con la de los metabolitos que contiene una sustancia tan natural como el jugo de toronja.

Flavonoides como la narangina y furanocumarinas como la bergamotina no pueden ni deben equiparse con los metabolitos que suelen estar presentes en la mayoría de los medicamentos que se sintetizan en el laboratorio. La naringina y la bergamotina son dos de los metabolitos secundarios más importantes del jugo de toronja. Su importancia radica en la manera en que inhiben la familia de enzimas del citocromo P450 (específicamente a la CYP 3A4). La enzima CYP3A4 participa en la inactivación de varias drogas y se encuentra en el epitelio intestinal y el hígado. Es la inhibición de dicha enzima lo que hace que aumente la concentración plasmática de ciertos medicamentos tomados por vía oral bajo la acción del jugo de toronja.

Asimismo, las furanocumarinas contenidas en el jugo de toronja (como la bergamotina) también pueden inhibir otras subfamilias (isoenzimas) del citocromo P450, así como a las denominadas glucoproteínas P [4-6]. Y aunque algunos estudios han empleado cantidades muy altas de este zumo, tan solo unos 200 o 250 ml de éste o una toronja completa, pueden causar una interacción farmacocinética importante (ob. cit.). Es por eso que anteriormente recomendé comenzar con solo 20 ml de jugo y aumentarlo poco a poco en una cantidad igual cada vez, mientras se realiza una estrecha vigilancia de los síntomas.

IMPORTANTE: Si no te ha quedado claro el procedimiento o si crees que la automedicación no es para ti, entonces puede ser que necesites consultar a un médico, pues el hecho de estar compartiendo contigo lo que he descubierto en relación a este tema, no me hace responsable de las decisiones que puedas tomar y la forma en la que apliques a tu caso particular, el contenido de la presente publicación. En última instancia, quien tiene la última palabra sobre tu salud eres tú, pues tanto tu médico como el que suscribe estamos aquí para aconsejarte, no para jugar al CuasiDios que hace pronunciamientos para determinar el destino de todo ser humano. Recuerda que tanto los médicos como tu servidor también somos seres humanos, y como tales, a veces nos equivocamos.

Un ejemplo muy concreto: evitando los efectos secundarios de la felodipina

La felodipina es un medicamento que actúa como bloqueador de los canales de calcio y se usa como antihipertensivo. Su interacción farmacocinética con el jugo de toronja se descubrió por casualidad durante un ensayo clínico cuya intención inicial era evaluar la interacción entre el etanol y la felodipina. En ese estudio, el  jugo de toronja más bien se usó para enmascarar el sabor del etanol. Como ya habrás adivinado, el  jugo de toronja aumentó las concentraciones plasmáticas y potenció los efectos antihipertensivos de la felodipina.

Este hallazgo condujo a un estudio piloto de seguimiento con un solo voluntario, en donde se descubrió que las concentraciones plasmáticas de felodipina cuando se tomaba con jugo de toronja, eran al menos 5 veces mayores que cuando se tomaba con agua [3]. Eso es parte de lo que hace un biopotenciador: aumentar la concentración de una sustancia en la sangre.
¿Si te hubieran recetado 10 mg diarios de felodipina para bajar tu presión, y estuvieras experimentando uno o más de sus efectos secundarios, qué harías?

Si tomaras en cuenta los resultados del ensayo de Bailey y sus colaboradores (ob. cit), estarías tentado(a) a tomar entre 2 y 2.5 mg al día de felodipina, junto con 20 ml de jugo de toronja. Pero cuidado, recuerda que el ensayo se refiere a un seguimiento de una persona y que lo que pudo ser válido para ese individuo, podría no aplicar a tu caso. Todo va a depender de tu individualidad bioquímica. Las personas mayores de 45 años por ejemplo, son más sensibles y requieren de menos dosis que las más jóvenes. Si estás planeando implementar un tratamiento de esta índole, mejor contáctanos para que te ayudemos a establecer el mejor protocolo para tu caso.

El caso de la tamsulosina: un alfa bloqueador de liberación prolongada muy recurrente en urología

Durante una consulta por Skype, un paciente que estaba padeciendo de hiperplasia prostática benigna me comentó que su médico le había recetado 400 mcg de tamsulosina al día para paliar sus problemas de micción: dificultad para orinar, visitas frecuentes al migitorio durante la noche, sensación de no haber vaciado completamente la vejiga, etc. Pero lo que realmente le preocupaba a mi paciente era el malestar general que dicho medicamento le provocaba.

Mi recomendación fue que tomara nuestro «Taller de Elaboración de Microdosis de Medicamentos Alopáticos«, para que pudiera elaborar sus propias microdosis de tamsulosina. Pero resultó que como hacía mucho que yo no usaba la tamsulosina (no tenía porqué), no recordaba que el mecanismo de acción de esta medicina es de «liberación prolongada», propiedad que la hace incompatible con la técnica de las microdosis: la solución que resulta de mezclar la tamsulosina con el vehículo hidroalcohólico, adquiere una consistencia viscosa que la hace inapropiada para ser administrada en gotas.

Y antes de aconsejarle que usara jugo de toronja para reducir los efectos secundarios que estaba experimentando, además de verificar que este zumo efectivamente aumentaba la biodisponibilidad de la tamsulosina (esto solo es válido para ciertos fármacos), decidí que debía ser yo el que fungiera como «conejillo de indias», pues al igual que nunca recomiendo a ninguno de mis seres queridos probar una técnica que no haya yo intentado antes, tampoco iba yo a permitir que este paciente desempeñara el papel de «ratón de laboratorio». Prefiero dejar que sean los psiquiatras los que se regodeen con el perfeccionamiento de esa práctica.

Pues bien, aunque yo no necesitaba de la tamsulosina, comencé tomando 400 mcg de este medicamento el primer día. El segundo día tomé únicamente medio vaso de jugo de toronja (125 ml); luego otros 400 mcg de tamsulosina el tercer día (sin el jugo), seguidos únicamente de 250 ml de jugo al cuarto día; y así sucesivamente hasta que después de varios ensayos y deliberaciones terminé tomando diariamente y a la misma hora (después del desayuno), 200 mcg de tamsulosina con 200 ml de jugo de toronja.
No me fue posible comprobar que tan eficiente podría ser este tratamiento, porque además de que yo no tenía problemas de micción, a los pocos días de estar practicando el protocolo recién descrito, comencé a sentir unos piquetes (pinchazos) alrededor del corazón.

Sobra decir que por mucho que me apasione mi trabajo, no estaba dispuesto a exponerme a que esos aparentemente inofensivos piquetes en el corazón se convirtieran en una angina de pecho. Existen reportes de que el dolor anginoso (dolor de pecho) es uno de los posibles efectos secundarios de la tamsulosina [7].
Así las cosas, consideré que lo mejor que podía hacer mi paciente era recurrir a una microdosis de seda (estigmas o cabellitos) de maíz, pues aunque éstos no eran precisamente un sustituto de la tamsulosina, pueden usarse como reemplazo de otro alfa bloqueador muy socorrido para tratar la hiperplasia prostática benigna: la finasterida.

A este respecto, en un estudio en el que se inyectó testosterona para provocar hiperplasia prostática a varios ratones Wistar con 6 semanas de edad, So Ra Kim y otros llegaron a la conclusión de que el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna con extracto de seda de maíz, tiene una eficacia similar al tratamiento con finasterida [8]. Fue así como después de todas mis experiencias con la tamsulosina y de las pesquisas que realicé con mi herramienta favorita de minería de texto biomédico (Arrowsmith), mi paciente y yo nos declinamos por el extracto fluido de «cabellitos de elote» (izquierda) y la curcumina liposomal biopotenciada con piperina.

La medicina alternativa (100% natural): más lenta pero mucho más segura que la medicina integrativa

¿Y para qué molestarse en biopotenciar un medicamento, sabiendo que hay una forma más segura de resolver el problema? Bueno, todo depende de la urgencia que se tenga de corregirlo. Ni mi paciente ni yo teníamos una obstrucción seria en las vías urinarias que estuviera comprometiendo la salud de nuestros riñones o de nuestra vejiga, así que no teníamos porqué echar mano de un remedio hasta cierto punto riesgoso. Pero si de repente fueras al migitorio y te dieras cuenta que te duele un riñón o la vejiga, y de que la cantidad de orina que excretas es cada vez menor, entonces tal vez te urja que los músculos de tu uretra y/o tu vejiga se relajen aunque sea temporalmente, para dar paso así a esa orina que de otra manera se quedaría «estancada» en la vejiga.

Como vimos, tienes dos opciones. Una es que corras el riesgo de tomar la mitad de la dosis de tamsulosina que te recetó tu queridísimo doctor, junto con el jugo de toronja (que por cierto tampoco representa un gran peligro porque esto lo vas a hacer unas 4 o 5 veces nada más como medida de urgencia). La otra es que apliques sobre tu lengua microdosis de cabellitos de elote y prepares tu propia curcumina liposomal, eso sí, biopotenciada con piperina. Nota como he enfatizado el biopotenciar la curcumina con piperina, porque acuérdate que la única desventaja que tiene la curcumina es su baja biodisponibilidad. Y es que para ser efectivo, este polifenol requiere no solo ser administrado como extracto a una concentración del 95% (para todos los curcuminoides), sino ser encapsulado en liposomas y posteriormente biopotenciado con piperina, también al 95%.

De acuerdo con lo anterior, una próstata no se va a desinflamar agregando cúrcuma (la especia) a los alimentos. Son muy pocos los hindúes y los chinos que llegan a desarrollar hiperplasia prostática benigna, porque ellos sí que han condimentado sus alimentos con cúrcuma y curry durante prácticamente toda su vida. Pero si a ti te han diagnosticado prostatitis o una hiperplasia prostática benigna, vas a a tener que hacer más por tu salud que lo que tu urólogo te ha exigido hasta el momento.

Si bien mi intención no es hacerte trabajar, creo que si tienes problemas en tu tracto urinario o has enfermado de cáncer, coronavirus, SIDA, o si estás experimentando cualquier otro proceso inflamatorio, viral o infeccioso, no hay nada como aprender a biopotenciar tu tratamiento con liposomas y piperina.

El poder de la piperina

Yo diría que la piperina es «el agente terapéutico más importante de todos los alcaloides que componen la pimienta negra (Piper nigrum L.) y la pimienta larga (Piper longum L.)«, porque ha demostrado aumentar la biodisponibilidad de muchos fármacos y varios nutracéuticos, entre los que destacan la curcumina, la vitamina A (como betacaroteno), la coenzima Q10 y el resveratrol. En lo que toca a la curcumina, una dosis de 20 mg de piperina puede aumentar hasta en un 2,000% la biodisponibilidad de aquélla, lo que significa que 500 mg de curcumina potenciados con esa cantidad de piperina, podrían producir el mismo efecto que 10 gramos de curcumina sola (una ganancia nada despreciable si consideramos lo que cuesta un extracto de cúrcuma longa).

La primera vez que se utilizó la propiedad biopotenciadora de la piperina fue para tratar la tuberculosis en el ser humano.  Pronto se descubrió que aumentaba en 60% la biodisponibilidad de la rifampicina, lo que permitió reducir tanto su toxicidad como el costo del tratamiento. Fue esta propiedad de la piperina lo que permitió reducir la dosis de esa medicina, de 450 mg a solo 200 mg. Aparte de que ya se está usando mucho como biopotenciador de varios medicamentos antituberculosos, la piperina ha demostrado también aumentar la biodisponibilidad cuando se le combina con la Nevirapina, un potente inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa que se combina con otros agentes antirretrovirales para tratar la infección por VIH-1 [9].

Potenciando las vitaminas C y E con Aloe Vera (sábila)

Después de haber estudiado el efecto que ejercían tanto el gel como la hoja entera de la sábila sobre la vitamina C, Vinson y otros observaron que la biodisponibilidad de esta vitamina aumentaba 3.7 veces con el gel y 2 veces con la hoja completa, en comparación con el grupo de control, es decir, cuando se administraba la vitamina C con agua.
Con respecto a la influencia sobre la biodisponibilidad de la vitamina E, ambos productos de la sábila causaron un aumento estadísticamente significativo en los niveles basales de esta vitamina, a las 6 y 8 horas después de su administración [10].

De manera que si Vinson y sus colaboradores están en lo correcto, la vitamina C podría convertirse en uno de los mejores antibióticos/antivirales naturales de amplio espectro que hay en la actualidad, y no solo por los resultados de este estudio, sino por los beneficios que la tecnología liposomal está aportando a la medicina ortomolecular. Así por ejemplo, una terapia a base de vitamina C liposomal potenciada con gel de sábila y complementada con vitamina D3, zinc, equinácea, microdosis de eucalipto y fenogreco, así como con curcumina liposomal biopotenciada con piperina, creo que le vendría muy bien a cualquiera que hubiera dado positivo al coronavirus.

Conclusiones

La biodisponibilidad tanto de algunos medicamentos alopáticos como de varios nutracéuticos se puede aumentar con diversos biopotenciadores naturales, y la conveniencia de combinar fármacos con biopotenciadores (medicina integrativa) radica en la urgencia que se tenga por paliar los síntomas. Siempre que no exista una emergencia, se preferirá recurrir a la medicina alternativa, ya que el uso exclusivo de nutracéuticos y biopotenciadores naturales (medicina 100% natural), evita los efectos secundarios y minimiza los riesgos que conlleva la administración de fármacos. Administrando inteligentemente cada biopotenciador natural, es posible reducir tanto los efectos secundarios de los medicamentos como el costo de los tratamientos, sobre todo cuando se espera que éstos se prolonguen.

“Un barco en el puerto es seguro, pero no es para eso para lo que se construyen las naves. Navegad en el mar y haced cosas nuevas”… Grace Murray Hopper
© Sergio López González. Fundación MicroMédix. 7 de junio de 2020

---

¿Quieres que confeccionemos una receta inteligente para ti o tu familiar?
Puedes concertar una cita para contarnos tu caso y facilitarnos los datos que necesitamos para formularla.

---

REFERENCIAS

[1] López G. Sergio. Enfermedades iatrogénicas: las consecuencias del uso reiterado de medicamentos. Fundación MicroMédix. 8 de julio de 2019.
[2] Brahmankar DB, Jaiswal S. Biopharmaceutics and Pharmacokinetics: A Treatise. Edn 1, Vallabh Prakashan, 1995, 24-26.
[3] Bailey DG, Dresser G, Arnold JMO. Grapefruit-medication interactions: Forbidden fruit or avoidable consequences? CMAJ 2012. DOI:10.1503 /cmaj.120951
[4] Girennavar B, Jayaprakasha GK, Patil BS. Potent inhibition of human cytochrome P450 3A4, 2D6, and 2C9 isoenzymes by grapefruit juice and its furocoumarins. J Food Sci 2007;72:C417-21.
[5] Tassaneeyakul W, Guo LQ, Fukuda K, Ohta T, Yamazoe Y. Inhibition selectivity of grapefruit juice components on human cytochromes P450. Arch Biochem Biophys 2000;378:356-63.
[6] Ahmed IS, Hassan MA, Kondo T. Effect of lyophilized grapefruit juice on P-glycoprotein-mediated drug transport in-vitro and in-vivo. Drug Dev Ind Pharm 2015;41:375-81.
[7] Tamsulosin antagonists and anginal complaints. Reports from Netherlands Pharmacovigilance Centre Lareb. February 2006
[8] So Ra Kim et al. Corn silk extract improves benign prostatic hyperplasia in experimental rat model. Nutrition Research and Practice 2017;11(5):373-380
[9] Anita S et al. Natural Products As Bioavailability Enhancers. International Journal of Innovative Pharmaceutical Sciences and Research. 5 (12),2017,24-33
[10] Vinson, J.A.; Al Kharrat, H.; Andreoli, L. Effect of aloe vera preparations on the human bioavailability of
vitamins C and E. Phytomedicine 2005, 12, 760–765.